新药研发中的化学和工艺——战例九则 - 中国高校教材图书网
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书名： |
新药研发中的化学和工艺——战例九则
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| ISBN： | 978-7-5628-2182-3/TQ·127 |
条码： | |
| 作者： |
范如霖
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装订： | 平装 |
| 印次： | 1-1 |
开本： | 大32开 |
| 定价： |
￥38.00
折扣价：￥34.20
折扣：0.90
节省了3.8元
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字数： |
453千字
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| 出版社： |
华东理工大学出版社 |
页数： |
300页
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| 发行编号： | |
每包册数： |
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| 出版日期： |
2008-02-15 |
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| 内容简介： |
笔者于过去二十年间在美国大学和药物研究所从事研究工作。书中内容乃选自这些研究课题。全书共分十章。除第一章介绍相关药物研究的分子生化机理而外，其余九章分别就九个课题研讨药物的合成和工艺，全都是笔者亲手工作的总结。这些课题本身均处于当代药物化学研究的前沿。其内容包括新合成路线的设计，不对称合成的分析，既有合成路线的工艺改进，未知物结构的鉴定，乃至研究提案的思考和实施。作者怀着实际需要寻求理论指导，再从解决具体问题向理论讲解提升。每一章中，作者首先介绍课题背景，接着描绘工作展开的曲折历程：从挫折的沮丧、思绪的搏击，到突破的欣喜乃至对于未能完美的遗憾，让读者的求知之心随作者的脉搏共鸣，使研读本书成为一个愉悦的享受，从中获得启发、鼓舞和激励。
本书读者应为优秀的化学和药学系大学生，相关专业的研究生、教师和研究人员。
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| 作者简介： |
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| 章节目录： |
第一章绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药1
第一节人类的ras基因1
第二节癌症之发生与基因的关联3
第三节竞争抑制的构想和初步的研究成果4
第二章拟四肽研究中关键中间体的制备——3乙氧羰基4异丙基苯乙醛7
第一节课题的来历7
第二节过去的和当时的合成路线9
第三节对既有合成路线的检核与第一构想的失败13
第四节第二构想及其实践14
第五节第三步反应的研究——通过金属化16
第六节放大反应，完成任务20
第三章拟四肽研究中关键中间体的制备——（R）2氧噻唑4甲基三苯基磷碘化物23
第一节合成路线和潜在的问题23
第二节氨基和巯基的保护——第一步反应24
第三节还原反应——中间体3的制备26
第四节酯化、碘代与成盐29
第五节小结32
第四章合成一组噻唑四肽拟似物33
第一节研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高33
第二节噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因37
第三节Darzens反应38
第四节利用酶拆分对映体44
第五节建构目标分子的策略与实践47
第六节资产盘点和产物的生物活性57
第七节附注：SN2′反应58
第五章在苯环上建构半胱氨酸基元60
第一节课题的来历60
第二节初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8 62
第三节初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9 67
第四节Curtis重排之研究——分步执行73
第五节第二条路线的构想和执行73
第六节第三条路线的构想和试探78
第七节正式执行第三条路线89
第八节目标分子的合成及生物活性94
第九节对映体的图谱与对映体过量100
第六章一个专利化合物的合成106
第一节专利报告的混乱，可疑和错误107
第二节作者所执行的合成路线110
第三节实验开始113
第四节引入咪唑的挑战119
第五节两种研究方法120
第六节肯定不同吗？126
第七节究竟谁正确？128
第八节进一步的验证130
第九节专利是正确的，作者错了132
第十节完成任务——作者的贡献134
第十一节五年之后140
第七章一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计142
第一节毒血症发病机制简介142
第二节Drug Candidate的来历143
第三节既定合成路线之分析147
第四节作者的构想154
第五节小结167
第八章一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行171
第一节新的左单糖LN4的制备171
第二节新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合176
第三节新的右单糖RN3的制备及其意义180
第四节新的右单糖与左单糖之缩合186
第五节本研究成果的价值192
第九章一个副产物结构的解析194
第一节问题的来历194
第二节初步思考：事实和推理196
第三节往事的启发199
第四节甲基吸收引起注意——COSY202
第五节纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题204
第六节希望所寄——如何证明？206
第七节智慧闪烁——类似物2 214
第八节类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC219
第九节结论230
第十节事后的检讨232
附录——氯代正丁烷的图谱233
第十章根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验239
第一节研究的生化基础239
第二节几种构想241
第三节合成实例三则253
附录一常用缩写表278
附录二氨基酸及其缩写287
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| 精彩片段： |
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| 书 评： |
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| 其 它： |
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